TIE-环化:肽大环化合物的一种新合成方法.

用于溶液和固相肽合成的高效大环化方法

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背景.

目前临床使用的环肽类药物有40多种 绝大多数来自天然产物(例如环孢菌素、万古霉素)。

与线性肽相比,环肽受益于增强的细胞通透性、增加的靶标亲和力和对蛋白水解降解的抵抗力。 此外,环肽能够作为一些最具挑战性的目标的抑制剂,包括蛋白质 - 蛋白质相互作用 (PPI)。

发现新环肽药物的一个主要障碍是合成它们的挑战:含有七个或更少氨基酸的短肽的环化尤其具有挑战性,环化过程中的常见问题包括 C 端差向异构化、环化低聚和聚合产生的副产物的出现。因此,迫切需要新的大环化策略,可以轻松获得各种环肽支架。

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